항생제 -5막에 언급된 5가지를 위주로
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- 목차
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<β-락탐 화합물 - 세포벽 합성 억제제>
1. Penicillin (페니실린)
2. Cephalosporin
- 제1세대~제4세대 (제3세대 - Ceftriaxone)
3. Monobactam
4. Carbapenem - Imipenem
<기타 세포벽 합성 억제제>
Vancomycin, Teicoplanin, Fosfomycin,
Bacitracin, Cycloserine
<단백질 합성 억제제>
Chloramphenicol, Tetracycline, Clindamycin,
Streptogramin, Oxazolidione,
Macrolide - Erythromycin
- 본문내용
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Ⅰ. 페니실린 - 페니실린은 다른 β-락탐 제제와 유사한 화학구조, 작용기전, 약리학적 특성을 나타낸다. 페니실린의 최저억제농도(MIC)는 ㎍/㎖로 나타낸다.
1. 분류 - 페니실린(페니실린G), 항포도상구균성 페니실린(nafcillin), 광범위 페니실린(ampicillin)
2. 작용기전 - 모든 β-락탐 항생제는 세균의 세포벽 합성시 필요한 특정 단계를 방해함으로써 세균의 성장을 억제한다. 페니실린은 세포벽의 D-alanyl -D-alanine 기질과 구조적으로 유사하여 페니실린 결합 단백질(PBP)과 공유결합을 형성하고, 이로 인해 펩티드 전이작용이 억제되고 peptidoglycan 생성이 차단되므로 세포가 죽는다. 페니실린과 cephalo sporin은 세포가 활발하게 성장하고 세포벽을 합성할 때에만 살균작용을 나타낸다.
3. 내성 - β-락탐 계열 약제의 내성은, β-lacta mase에 의한 항생제의 불활성, 표적 PBP의 변형, 약물이 표적 PBP로 침투장애, 약물에 대한 efflux pump의 존재에 의해 일어난다.
4. 약동학 - 약물의 흡수는 위산에 대한 안정성과 단백질 결합 여부, 위장관내 음식 등을 고려하여 경구투여할 수 있다(식사 전후 1~2시간). 페니실린은 위장관외 투여시에 신속하고 완전하게 흡수된다. 대량의 근육주사시에는 국소 자극과 통증을 유발하므로 정맥투여가 적합하다. 혈청내에 있는 전체 약물 중 일정량만 유리 약물로 존재하는데, 이 농도는 혈청 단백과의 결합률에 의해 결정된다. 페니실린은 일부 조직을 제외하고는 체액에 넓게 분포된다. 극성이므로 세포내 농도가 세포외액에서보다 낮다. 대부분 조직에서 페니실린 농도는 혈청농도와 평형을 이룬다. 신장을 통해 소변내로 빠르게 배설되며, 소량만이 다른 경로를 통해 배설되므로 신장기능에 따라 투여량을 조절해야 한다. 모든 페니실린의 혈청농도는 probenecid(약산의 세뇨관 분비 억제제)와 동시 투여함으로써 증가시킬 수 있다. 신생아에서는 페니실린 제거율이 효율적이지 못하므로 이를 고려해야 한다.
5. 임상응용 - 페니실린 G는 연쇄상구균, 수막구균, 장구균, 페니실린 감수성 폐렴구균, 매독균, 등에 선택된다. 균종, 감염부위, 감염 정도에 따라 1일 4~24 million units을 4~6회로 나누어 정맥주사한다. 고용량 투여시에는 지속적으로 정맥내 주입할 수 있다. 경구용인 페니실린 V는 제한된 항균범위를 나타내므로 경증 감염증에서 사용된다. Benzathine 페니실린과 procaine 페니실린 G를 근육주사하면 낮은 농도를 오래 유지할 수 있다. Benzathine 페니실린을 1회 근육주사하면 β-용혈성 연쇄상구균성 인두염을 치료하는데 충분하고, 3~4주마다 근육 주사하면 재감염을 충분히 예방할 수 있다. Procaine 페니실린 G는 과거에 합병증이 없는 폐렴구균성 폐렴이나 임질의 치료에 사용되었지만, 오늘날 많은 페니실린 내성 균주의 출현으로 거의 사용되지 않고 있다.
6. 부작용 - 페니실린은 독성이 거의 없다. 대부분의 심각한 부작용은 과민성에 의한 것인데, 모든 페니실린은 교차 감작되고 교차반응한다. 반응하는 항원 결정기는 페니실린 분해산물인 penicilloic acid, 그리고 숙주 단백과 결합하는 알칼리성 가수분해 산물이다. 아나필락시에 대한 위험성 때문에 페니실린 투여시 주의를 요하며, 페니실린 알레르기를 일으킨 병력이 있다면 대체 약제를 투여하여야 한다. 어린이에서 알레르기 반응의 발생률은 매우 낮다. 페니실린은 가장 오용이 빈번한 항생제에 속한다. 미국의 일부 지역에서는 페
- 참고문헌
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2006, Bertram G. Katzung,
Basic&Clinical Pharmacology (9th edition)
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